【專利類型】外觀設計【申請人】田恩廣【申請人類型】個人【申請人地址】101103北京市通州區馬駒橋鎮西馬各莊409號【申請人地區】中國【申請人城市】北京市【申請人區縣】通州區【申請號】CN200630157859.X【申請日】2006-05
【摘要】 本發明公開了通式(I)所示的新葛根素衍生物，其 制備方法，含有一個或多個這些化合物成分的藥物組合物，和 該類化合物在制備與心腦循環有關的疾病，以及視網膜動靜脈 阻塞，突發性耳聾等疾病和改進記憶，降低血糖的藥物中的應 用。 該數據由<>整理 【專利類型】發明申請 【申請人】中國醫學科學院藥物研究所; 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司 【申請人類型】企業,科研單位 【申請人地址】100050北京市宣武區先農壇街1號 【申請人地區】中國 【申請人城市】北京市 【申請人區縣】西城區 【申請號】CN200610000814.0 【申請日】2006-01-11 【申請年份】2006 【公開公告號】CN1944448A 【公開公告日】2007-04-11 【公開公告年份】2007 【授權公告號】CN1944448B 【授權公告日】2011-07-20 【授權公告年份】2011.0 【IPC分類號】C07H7/06; C07H13/06; A61K31/7048; A61P9/00; A61P27/16; A61P25/28; A61P3/10; C07H7/00; A61K31/7042; A61P3/00; A61P25/00; A61P27/00; C07H13/00 【發明人】馮志強; 郭宗儒; 褚鳳鳴; 孫飄揚; 周云曙; 袁開紅 【主權項內容】1、通式(I)所示的葛根素衍生物： 其中， R1和R2分別選自氫，取代或非取代的C1-18烷基，取代或非取代的 C3-9環烷基，取代或非取代的芳環、取代或非取代的芳雜環，取代或非 取代的C1-18烷酰基、取代或非取代的C1-18烷氧酰基(取代基選自鹵素、 硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧 基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、甲磺酰基、氨基甲磺酰 基)； R3和R4分別選自氫；鹵素；硝基；取代或非取代的氨基(取代基 選自取代或非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9環烷基或含有一 種或兩種雜原子的環烷基、取代或非取代的芳環、取代或非取代的芳 雜環、取代或非取代的C1-18烷酰基、取代或非取代的C3-9環烷或含有 一種或兩種雜原子的環烷酰基、取代或非取代的芳酰基、取代或非取 代的雜環芳酰基、取代或非取代的C3-9環烷或含有一種或兩種雜原子 的環烷酰氧基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代的雜環芳酰 氧基、取代或非取代的C1-18烷氧酰基、取代或非取代的C1-18烷基磺酰 基、取代或非取代的C3-9環烷或含有一種或兩種雜原子的環烷基磺酰 基、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的雜環芳基磺酰基(取 代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6 烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、甲磺酰基、 氨基甲磺酰基)，磺酰基，)；取代或非取代的羥基(取代基選自取代或 非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9環烷基或含有一種或兩種雜 原子的環烷基、取代或非取代的芳環、取代或非取代的芳雜環、取代 或非取代的C1-18烷酰基、取代或非取代的C3-9環烷或含有一種或兩種 雜原子的環烷酰基、取代或非取代的芳酰基、取代或非取代的雜環芳 酰基、取代或非取代的C3-9環烷或含有一種或兩種雜原子的環烷酰氧 基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代的雜環芳酰氧基、取代 或非取代的C1-18烷氧酰基、取代或非取代的C1-18烷基磺酰基、取代或 非取代的C3-9環烷或含有一種或兩種雜原子的環烷基磺酰基、取代或 非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的雜環芳基磺酰基(取代基選自 鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6 烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、甲磺酰基、氨基甲 磺酰基))；-OSO3H；-OC(＝O)(CH2)nCOOH？n＝2，3，4； -OP(＝O)(OH)2； R5選自氫，取代或非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9環烷 基或含有一種或兩種雜原子的環烷基、取代或非取代的芳烷基、取代 或非取代的芳雜環、取代或非取代的C1-18烷酰基、取代或非取代的C3-9 環烷或含有一種或兩種雜原子的環烷酰基、取代或非取代的芳酰基、 取代或非取代的雜環芳酰基、取代或非取代的C3-9環烷或含有一種或 兩種雜原子的環烷酰氧基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代 的雜環芳酰氧基、取代或非取代的C1-18烷氧酰基、取代或非取代的C1-18 烷基磺酰基、取代或非取代的C3-9環烷或含有一種或兩種雜原子的 環烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的雜環芳 基磺酰基(取代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、 酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧 基、甲磺酰基、氨基甲磺酰基))；-OSO3H；-OC(＝O)(CH2)nCOOHn＝2，3，4；-OP(＝O)(OH)2； R6，R7和R8分別選自氫，取代或非取代的C1-18烷基，取代或非取 代的C3-9環烷基，取代或非取代的芳烷基、取代或非取代的芳雜環， 取代或非取代的C1-18烷酰基、取代或非取代的C1-18烷氧酰基(取代基 選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、 C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、甲磺酰基、氨基 甲磺酰基)；-SO3H，-C(＝O)(CH2)nCOOH？n＝2，3，4，-P(＝O)(OH)2。 但是 R1、R2、R3、R4、R5、R6，、R7和R8不能同時為氫，不能同時 為乙酰基。 R3、R4、R5、R6，、R7和R8同時為氫時，R1和R2不能同時為羥 乙基、。 R1、R2、R3、R4、R6、R7和R8同時為氫時，R5不能為三苯甲基 和苯甲酰基。 【當前權利人】中國醫學科學院藥物研究所; 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司 【當前專利權人地址】北京市宣武區先農壇街1號; 江蘇省連云港市經濟技術開發區昆侖山路7號 【專利權人類型】; 股份有限公司(上市) 【統一社會信用代碼】12100000400005740W; 9132070070404786XB 【引證次數】1.0 【被引證次數】12 【他引次數】1.0 【被他引次數】12.0 【家族引證次數】2.0 【家族被引證次數】12
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