【摘要】請求保護的外觀設計產品包含有色彩?！緦＠愋汀客庥^設計【申請人】金佰利(中國)有限公司【申請人類型】企業【申請人地址】100176北京市經濟技術開發區建安街2號【申請人地區】中國【申請人城市】北京市【申請人區縣】大興區【申請號】CN
【摘要】 丁尿胺(Bumetanide)即3-正丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸，是一種強效袢利尿藥。本發明從3，5-二硝基-4-氯苯甲酸開始，經苯氧基化、二硝基部分還原、氯磺化與氨解而得到關鍵中間體3-硝基-5-磺酰氨基-4-苯氧基苯甲酸，后者經硝基還原后以鈉硼氫(或鉀硼氫)-丁酸試劑一步完成丁基化而得到丁尿胺。本法總收率高，以對氯苯甲酸計算達12～14％；原料價廉易得，工藝簡便安全，產品質量較好，適用于工業化生產。 【專利類型】發明授權 【申請人】廣西壯族自治區桂林制藥廠 【申請人類型】企業 【申請人地址】廣西壯族自治區桂林市上海路24號 【申請人地區】中國 【申請人城市】桂林市 【申請人區縣】象山區 【申請號】CN86108913.8 【申請日】1986-12-31 【申請年份】1986 【公開公告號】CN1011779B 【公開公告日】1991-02-27 【公開公告年份】1991 【授權公告號】CN1011779B 【授權公告日】1991-02-27 【授權公告年份】1991.0 【IPC分類號】C07C311/16; A61K31/18; C07C311/00 【發明人】雷同康; 吳繼耀; 黃秀麗; 喻天其 【主權項內容】從3，5一二硝基-4-氯苯甲酸合成利尿藥丁尿胺(Ⅰ)的方法，包括：(1)3，5一二硝基-4-氯苯甲酸(Ⅱ)與苯酚在弱堿性介質中反應得到3，5一二硝基-4-苯氧基苯甲酸(Ⅲ). (2)3，5-二硝基苯氧基苯甲酸在弱堿性 介質中與一種還原劑反應，部分還原得到3-氨基 -5-硝基-4-苯氧基苯甲酸(Ⅳ). (3)3-氨基-5-硝基-4-苯氧基苯甲酸與亞硝 酸鈉在鹽酸溶液中反應生成重氮鹽，后者在氯化銅 的傕化下，與二氧化硫反應得到3-硝基-4-苯氧 基-5-氯磺酰苯甲酸(Ⅴ) (4)3-硝基-4-苯氧基-5-氯磺酰苯甲酸氨解 得到3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸(Ⅵ). (5) 3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸在 弱堿性介質中與一種還原劑反應.得到3-氨基 ―4-苯氧基一5-磺酰氨基苯甲酸(Ⅶ)。(6)在有機溶劑中，堿金屬硼氫化物在20— 30攝氏度與丁酸反應，然后將3-氨基-4-苯氧基-5-磺 酰氨基苯甲酸加入，在80～85度下丁基化為丁尿 胺。 該數據由<馬克數據網>整理 【當前權利人】廣西壯族自治區桂林制藥廠 【當前專利權人地址】廣西壯族自治區桂林市上海路24號 【引證次數】2.0 【被引證次數】1.0 【他引次數】2.0 【被他引次數】1.0 【家族引證次數】4.0 【家族被引證次數】4.0
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